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上海市自然科學(xué)一等獎(jiǎng)

項(xiàng)目完成人：錢(qián)旭紅、肖義、崔京南、徐玉芳

項(xiàng)目完成單位：華東理工大學(xué)(招生辦)、大連理工大學(xué)(招生辦)

色素，常被用作印染染料、著色顏料及光電材料等。色素在生物醫(yī)藥相關(guān)領(lǐng)域的特殊作用近年來(lái)引起高度重視。

該項(xiàng)目以芳香平面共軛雜環(huán)的化學(xué)與功能（生物性能或活性）為主線，以發(fā)現(xiàn)創(chuàng)新母體結(jié)構(gòu)或衍生結(jié)構(gòu)的功能色素和發(fā)展新的分子設(shè)計(jì)原理或方法為目標(biāo)，以萘系色素或芳香雜環(huán)、含硫及含氟芳香雜環(huán)化合物為核心和基礎(chǔ)，以簡(jiǎn)捷合成及簡(jiǎn)單高效結(jié)構(gòu)為途徑，以生物醫(yī)藥應(yīng)用為導(dǎo)向，向兩個(gè)相關(guān)方面延伸，分別在高選擇性高靈敏性熒光分子傳感器，生物功能性色素及芳香雜環(huán)化合物方面取得了具有國(guó)際水平的成果。

在高選擇性高靈敏性熒光分子傳感器方面，構(gòu)筑新的萘酰亞胺等衍生物并創(chuàng)造新的缺電子熒光團(tuán)苊并吡咯腈家族，以構(gòu)筑非硫非環(huán)開(kāi)鏈的高選擇性陽(yáng)離子客體受體結(jié)構(gòu)及連接方式為特色，發(fā)展高靈敏性的熒光信號(hào)傳感機(jī)理，基于超分子化學(xué),設(shè)計(jì)、合成并獲得了多系列性能突出的能對(duì)過(guò)渡金屬離子、質(zhì)子、陰離子、農(nóng)藥殘留以及其它生物相關(guān)客體高選擇性響應(yīng)的熒光分子傳感器及熒光標(biāo)記，并將其應(yīng)用于活體細(xì)胞內(nèi)的客體信號(hào)傳感及影像觀察，并發(fā)現(xiàn)了客體存在及行為的某些新的規(guī)律。

在生物功能性色素及芳香雜環(huán)化合物方面，以上述色素中間體及衍生物為基礎(chǔ)，設(shè)計(jì)、合成含硫含氟的芳香雜環(huán)化合物，進(jìn)行生物性能評(píng)價(jià)。以所發(fā)現(xiàn)的芳香雜環(huán)中硫雜原子對(duì)DNA嵌入及光損傷等獨(dú)特促進(jìn)作用為特色，獲得光敏核酸損傷、核酸水解及植物細(xì)胞激活等生物功能(性能)的新化合物。面向癌腫細(xì)胞，設(shè)計(jì)合成新穎的乏氧細(xì)胞熒光標(biāo)志物；以構(gòu)筑色素衍生的含硫的新萘酰亞胺及苊并吡咯腈衍生物等為平臺(tái)，以核酸或蛋白為靶向，依據(jù)誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡及周期阻滯和核酸嵌入為機(jī)理，通過(guò)設(shè)計(jì)、合成、細(xì)胞及活體測(cè)試，獲得了多系列高活性的抗癌化合物。

項(xiàng)目研究已發(fā)表SCI論文187篇，IF3.0以上論文21篇，其中附件所列的124篇論文至今被他人在SCI學(xué)術(shù)期刊引用850次，被他人國(guó)際專利應(yīng)用5次。JACS(2004)論文為單篇最高他引，計(jì)125次，是目前引用數(shù)最高的三篇汞傳感器論文之一，年均引用率排名第一。申請(qǐng)國(guó)際發(fā)明專利一項(xiàng)，國(guó)內(nèi)發(fā)明專利18項(xiàng)，其中國(guó)內(nèi)授權(quán)專利6項(xiàng)。Chem. Rev., Chem. Soc. Rev., Nature Chem. Biol.,Coord. Chem. Rev.,J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed. 均多次對(duì)上述成果予以了大篇幅肯定性的介紹、評(píng)價(jià)或應(yīng)用。Nature China網(wǎng)站也以兩個(gè)專題進(jìn)行了介紹，并予肯定性的評(píng)價(jià)。

應(yīng)邀在第三屆亞州生物無(wú)機(jī)國(guó)際會(huì)議、國(guó)際鋅生物學(xué)會(huì)議等作特邀報(bào)告、大會(huì)報(bào)告五次。主辦了2007分子機(jī)器及傳感器國(guó)際會(huì)議。應(yīng)邀為Anti- Cancer Agents in Medicinal Chemistry寫(xiě)作關(guān)于含硫萘酰亞胺抗癌劑的綜述。應(yīng)邀為Chemical Review寫(xiě)作的關(guān)于萘酰亞胺的熒光傳感器與功能色素抗癌劑的綜述。